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14. ginsénoside 20 (S) -Rg3

ginsenoside 20 ( S ) -Rg3

C'est un damaran, protopanaxadiol panaxoside, qui est produit pour la plupart lors de la transformation (à la vapeur) du ginseng sur le ginseng rouge :

ginsenoside 20 (S) -Rg3

R 1 = -Glc 2-1 Glc
R2 = H

  • Gssd. 20 (S) Rg3 est principalement formé dans l'estomac par hydrolyse de gssd. Rb 1 . ( Christensen2009gcb )
  • Gssd. Rg 3 est le principal panaxoside responsable de la relaxation endothélium-dépendante des vaisseaux (in vitro rat rings in vitro, selon Kim1999grm ). Cet effet est à gssd. Rg 3 est environ 100 fois plus grand que l'effet gssd. Rg 1 , son mécanisme est probablement l'activation des canaux K + de l'endothélium.
  • Gssd. Rg 3 provoque une relaxation des anneaux de rats aortiques causée par la phényléphrine en augmentant la production de NO. ( Kim2003gri )
  • Gssd. 20 ( S ) Rg3, mais pas son épimère 20 ( R ) , provoque une forte relaxation indépendante des endothéliums des bandes d'artères coronaires porcines préalablement contractées avec 25 mM de KCl. La raison en est probablement les différents effets des épimères sur les canaux K + . ( Kim2006seg )
  • Les deux epimers gssd. Rg 3 médiatisent la relaxation des bandes d'artère coronaire de cochon endothélial intact après la contraction précédente provoquée par la sérotonine 3 uM. ( Kim2006seg )
  • Chez les souris stressées, le cortisol est réduit dans le plasma. ( Kim2003iii )
  • Empêche les niveaux accrus de l'indicateur de stress de la putrescine dans le SNC sous contrainte d'immobilisation. ( Lee2006aeg )
  • Dans des expériences sur des récepteurs ionotropes exprimés dans des oocytes de griffe, l'effet inhibiteur de gssd a été mesuré. 20 (S) -Rg3 au type P / Q des canaux Ca2 +, du canal Kv 1,4 K + et du cerveau du rat Na + canal IIA, dont la CI50 en uM était de l'ordre de 30,1 ± 2,6; 58,6 ± 3,3 et 29,2 ± 8,5 avec des coefficients de Hill dans une rangée de 1,9; 1,8 et 1, ce qui indique que les canaux Na + examinés bloquent 1 molécule gssd. Rg 3 , alors que les canaux Ca 2+ et K + en nécessitent deux pour bloquer la molécule. R épimer sur les canaux Na + , K + et Ca 2+ étudiés ne fonctionne pas. Les deux épimères inhibent à peu près également les récepteurs HT3A et α3β4 nACh avec IC50 en μM dans une rangée de 47,1 ± 20,5 et 82,1 ± 9,1 et les coefficients de Hill ≈1 ( Jeong2004sgr )
  • Il réduit l'expression des cytokines dans la microglie activée, inhibe la liaison du facteur de transcription NF-kB aux sites de liaison à l'ADN et améliore la survie des cellules nerveuses. Il bloquait en outre l'expression de NOS2 (iNOS) et augmentait l'expression de MSRA ( récepteur de capture de macrophages de type A ). ( Joo2008pin )
  • Il agit inhibitrice (70% d'inhibition à 10μM gssd, Rg 3 ) sur les récepteurs NMDA dans l'hippocampe via un site de liaison à la glycine. ( Kim2004gra )
  • Il agit inhibitrice sur la prolifération des adipocytes ( Han2006g2p ).
  • Le modèle in vitro de l'arthrite a protégé les chondrocytes de la destruction. ( So2013peg )
  • Gssd. 20 ( S ) Rg 3 , mais pas son 20 ( R ) épimère agit contre les cellules AGS du cancer de l'estomac . ( Park2014sae )

| 12.10.2017