Quels sont les récepteurs GABA?
Les récepteurs de l'acide gamma-aminobutyrique (γ-aminobutyrate, GABA) sont les récepteurs cérébraux les plus abondants. Les récepteurs GABA sont divisés en récepteurs GABA A ionotropes (canaux chlorures) et en récepteurs métabotropes GABA B.
Les récepteurs GABA sont inhibiteurs et peuvent nécessiter de l'alcool ou des somnifères. En effet, l'acide gamma-aminobutyrique (GABA) lui-même est parfois vendu comme supplément nutritionnel pour faciliter le sommeil. Cependant, un tel effet n'a jamais été démontré dans l'administration orale de ce neurotransmetteur. Les cellules du cerveau prennent soin de l'approvisionnement optimal en GABA à des fins de signalisation. Nous ne devons pas être tentés de considérer le GABA comme un hypnotique endogène qui peut être administré par voie orale.
La plupart des neurones cérébraux fonctionnent pour présenter une activité spontanée qui est continuellement supprimée par l'acide gamma-aminobutyrique par les récepteurs GABA. Une plus grande inhibition de certains neurones peut conduire à l'activation des neurones des autres.
Les récepteurs de l'alcool et du GABA
Les neurosciences pendant une longue période du siècle dernier n'était pas sûr de savoir comment l'alcool ivre provoque réellement l'ivresse. Même à l'école primaire, un professeur de biologie nous a dit que l'éthanol agit en dissolvant la graisse de la membrane lipidique des cellules et en changeant sa perméabilité. Depuis lors, cependant, il s'est avéré qu'une petite molécule d'éthanol affecte un nombre considérable de récepteurs nerveux spécifiques et que le plus important d'entre eux est la liaison de l'éthanol aux récepteurs GABAA.
Effet du ginseng sur les récepteurs GABA
Les récepteurs GABA sont les récepteurs les plus abondants dans le cerveau. De puissants agonistes ou antagonistes de ces récepteurs ne se retrouvent pas parmi les adaptogènes, mais les effets de modulation sont fréquents.
Mécanisme d'action
L' extrait modélisé de ginseng retarde l'absorption de GABA chez les rats synaptiques ( Tsang1985gsi ), ce qui augmenterait théoriquement l'effet du GABA. Cependant, un effet similaire du ginseng a été trouvé chez d'autres neurotransmetteurs: le glutamate, la dopamine , la noradrénaline et la sérotonine , de sorte que l'effet global du ginseng sur le SNC n'est pas facilement déductible et n'est pas basé sur le seul récepteur.
Panaxosides liés aux récepteurs GABA
Les ginsénosides Rb1, Rb2 , Rc , Re , Rf et Rg1 se sont avérés avoir une liaison réversible aux récepteurs GABA A et GABA B ( Kimura1994igw ). La fraction totale de saponine ainsi que les ginsénosides purs Re et Rf améliorent la liaison du flunitrazépam (Rohypnol) aux récepteurs GABA ( Kimura1994igw ).
Effet GABAergique total du ginseng
L'extrait de Panax quinquefolius à la dose de 3μg de matière sèche par millilitre a atténué l'activité des neurones du tronc cérébral (spécifiquement le nucleus tractus solitaria , rat) et a contré 27% de l'irritation vagale , soit deux fois moins que l'agoniste de référence GABA muscimol. 30 μM. Cependant, le ginseng n'est pas un agoniste, mais un stabilisant: l'extrait de ginseng protège les neurones contre des doses plus élevées de muscimol et cet effet du ginseng n'est pas un antagoniste réversible de la GABA A à la bikunculine ( Yuan1998mag ). Ceci indiquerait probablement un effet stabilisant neurostéroïdien. En outre, dans le panaxoside -majonoside-R2 , son action anti-stress est démontrée être au moins partiellement due à l'effet sur les récepteurs GABAA ( Huong1998aem ).
Effets GABAergiques dans le domaine des adaptogènes
- L'effet sédatif de la canine Bajkal peut être bloqué par la bikuline antagoniste du GABA ( Chang2011beb ).
(Bien sûr, la liste des adaptogènes GABAergiques n'est pas épuisée.)